5-羟色胺的生理作用是使微血管收缩和血压升高，亦有作为神经递质、中和肾上腺素和去甲肾上腺素等作用。
Angel指出，5-羟色胺是促性腺激素释放和青春期开始的重要因子。色氨酸急性或严重缺乏，对转甲状腺素和白蛋白的水平无影响，但转铁蛋白水平稍微下降（Bleiberg等，1990）。补加色氨酸可使脑中色氨酸、5-羟色胺和5-羟基吲哚乙酸的浓度增加，后者对睡眠潜伏期有积极作用，从而影响神经行为（Sarwar等，2001）。
对于屡发“性侵犯”的男性性心理障碍者，可使用抗雄激素药，如甲羟孕酮等。其作用机制是：1抑制脑下垂体黄体生成激素的分泌；2增加肝脏睾酮A-环还原酶，从而血液睾酮水平下降，降低男子性欲，避免性侵犯的发生。近年来有用抗焦虑药，如丁螺旋酮，以及抗抑郁药，如氯丙咪嗪、氟西丁，来治疗性心心理障碍者。对动物和人类的研究均表明，五羟色胺能抑制性活动，而氟丙咪嗪及氟西丁对中枢神经细胞突触间隙处的五羟色胺回收均起阻断作用，从而使中枢神经系统的五羟色胺大为增加，抑制了性活动。此外，由于性偏好障碍与颞叶癫痫之间存在某些关系，有人用抗癫痫药进行治疗，以卡巴咪嗪的疗效较佳
另外，避孕药中含有的雌激素可增加肝脏色氨酸代谢，而维生素B6是色氨酸代谢中的一种辅酶成分。维生素B6缺乏就可妨碍色氨酸代谢，随之还可引起神经系统功能的障碍。所以，有的妇女在服避孕药后会出现忧郁、悲观、容易激动、脾气暴躁等表现。
在几种主要的神经递质中，五羟色胺与抑郁症的关系最为密切。五羟色胺主要在情绪反应、应激反应、昼夜节律、摄食等方面发挥调节作用。大量研究证实，长期在某些应激性生活事件的影响下，必然使五羟色胺功能异常，从而直接或间接诱发抑郁症。
研究表明，五羟色胺是人体内细胞与细胞之间的神经递质，是细胞之间信息联络员。人的不良情绪变化与五羟色胺的不均衡分布有关。SSRI可以调整五羟色胺的不均衡分布，因此可以改善人的不良情绪。
色氨酸转化5-羟基色氨酸也需要维生素C，第一步形成血清素，它是一种通过使血管收缩作用，提高血压的化合物。
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